Побочные эффекты, дозировка, применение и прочее

Особенности сулиндака

1. Сулиндак в таблетках для перорального применения доступен в виде непатентованного препарата. У него нет фирменной версии.
2. Сулиндак выпускается только в виде таблеток, которые вы принимаете внутрь.
3. Сулиндак используется для лечения различных видов артрита, болей в плече и анкилозирующего спондилоартрита.

Предупреждения FDA

• Этот препарат имеет предупреждения черного ящика. Это самые серьезные предупреждения от Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA). Предупреждения «черного ящика» предупреждают врачей и пациентов о побочных эффектах лекарств, которые могут быть опасными.
• Предупреждение об опасных сердечных событиях: Sulindac не рекомендуется, если у вас есть сердечные заболевания или есть риск сердечных заболеваний, таких как высокое кровяное давление. Это может увеличить риск образования тромбов, сердечного приступа и инсульта, которые могут привести к летальному исходу (привести к смерти). Ваш риск может быть выше, если вы принимаете сулиндак в высоких дозах или в течение длительного времени. Этот препарат может вызвать проблемы с сердцем, даже если у вас нет факторов риска сердечных заболеваний. Вы не должны принимать сулиндак, если вам предстоит операция по аортокоронарному шунтированию. Ваш риск сердечного приступа или инсульта может увеличиться, если вы принимаете сулиндак для снятия боли до или после операции. Кроме того, избегайте приема сулиндака после недавнего сердечного приступа, если только ваш лечащий врач не скажет вам об этом.
• Предупреждение об опасных проблемах с желудком: Прием сулиндака увеличивает риск желудочного кровотечения, язв или небольших отверстий в слизистой оболочке пищеварительной системы, что может привести к летальному исходу. Эти события могут произойти в любое время и без каких-либо симптомов. Вы находитесь в группе повышенного риска, если вам больше 65 лет.

Другие предупреждения

Сулиндак отпускается по рецепту. Он поставляется в виде пероральной таблетки.

Сулиндак доступен только как непатентованный препарат. Непатентованные лекарства обычно стоят меньше, чем их фирменные версии.

Для чего он используется

Сулиндак используется для лечения боли и покраснения, отека и воспаления при различных типах артрита, анкилозирующем спондилите и кратковременной боли в плече. Sulindac используется для лечения:

• Остеоартрит
• Ревматоидный артрит
• Анкилозирующий спондилит
• Симптомы острой подагры
• Острый плечо. НПВП). НПВП помогают уменьшить боль, воспаление и лихорадку.

  Неизвестно, как сулиндак уменьшает боль. Это может помочь уменьшить отек за счет снижения уровня простагландина, гормоноподобного вещества, которое обычно вызывает воспаление. №

  Сулиндак таблетки для приема внутрь не вызывают сонливости, но могут вызывать другие побочные эффекты.

  Более распространенные побочные эффекты

  Наиболее распространенные побочные эффекты, которые могут возникать при приеме сулиндака, включают:

  • боль в животе
  • изжога
  • тошнота
  • диарея
  • запор
  • сыпь
  • головокружение
  • головная боль

  Если эти эффекты легкие, они могут пройти через несколько дней или пару недель. Если они более серьезные или не проходят, поговорите со своим врачом или фармацевтом.

  Серьезные побочные эффекты

  При появлении серьезных побочных эффектов немедленно обратитесь к врачу. Позвоните по номеру 911, если ваши симптомы кажутся опасными для жизни или если вы считаете, что вам требуется неотложная медицинская помощь. Серьезные побочные эффекты и их симптомы могут включать следующее:

  • Боль в груди или сердечный приступ. Симптомы сердечного приступа могут включать:
    • боль в груди
    • стеснение в груди
    • потливость
    • одышка
    • изжога/диспепсия
    • боль в руке
    • утомляемость
    • инсульт. Симптомы могут включать:
      • слабость в одной части или стороне тела
      • невнятная речь
    • Высокое кровяное давление
    • Отек рук и ног, кистей и стоп, лица или горла
    • Желудочные кровотечения и язвы. Симптомы могут включать:
      • рвота кровью
      • кровавый стул
      • черный и липкий стул
    • Кожные реакции. Симптомы могут включать:
      • сыпь
      • волдыри
    • Аллергические реакции, такие как зуд
    • Проблемы с печенью. Симптомы могут включать:
      • пожелтение кожи или белков глаз
    • Приступы астмы. Симптомы могут включать:
      • одышка
      • затрудненное дыхание

  Отказ от ответственности: Наша цель — предоставить вам самую актуальную и актуальную информацию. Однако, поскольку лекарства действуют на каждого человека по-разному, мы не можем гарантировать, что эта информация включает все возможные побочные эффекты. Эта информация не заменяет консультацию врача. Всегда обсуждайте возможные побочные эффекты с врачом, который знает вашу историю болезни.

  Пероральная таблетка Sulindac может взаимодействовать с другими лекарствами, витаминами или травами, которые вы принимаете. Взаимодействие — это когда вещество изменяет действие лекарства. Это может нанести вред или помешать действию препарата.

  Во избежание взаимодействий ваш врач должен тщательно следить за всеми вашими лекарствами. Обязательно сообщите своему врачу обо всех лекарствах, витаминах или травах, которые вы принимаете. Чтобы узнать, как этот препарат может взаимодействовать с другими препаратами, которые вы принимаете, поговорите со своим врачом или фармацевтом.

  Примеры препаратов, которые могут взаимодействовать с сулиндаком, перечислены ниже.

  Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

  Сулиндак является НПВП. Сочетание его с другими НПВП увеличивает риск желудочного кровотечения и язвы. Примеры других NSAID включают:

  • Aspirin
  • Ibuprofen
  • Напроксен
  • Diclofenac
  • Индометацин
  • Ketorolac
  • Ketoprofen
  • Ketorolac
  • Кетопрофен

  9

  • Ketorolac
  • Кетопрофен

  Лекарства от артериального давления

  Прием сулиндака вместе с этими препаратами может уменьшить их гипотензивное действие. Examples of these drugs include:

  • angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors such as:
    • enalapril
    • captopril
    • lisinopril
    • angiotensin receptor blockers such as:
      • valsartan
      • losartan
      • candesartan
    • диуретики, такие как:
      • фуросемид
      • Гидрохлоротиазид

  Антикоагулянты

  Прием сулиндака с антикоагулянтами увеличивает риск кровотечения. Примеры этих препаратов включают:

  • варфарин
  • дабигатран
  • ривароксабан
  • эдоксабан

  препарат для лечения биполярного расстройства Это может привести к опасным последствиям. Ваш врач может контролировать уровень лития, если вы принимаете эти лекарства вместе.

  Препарат для трансплантации

  Прием циклоспорина с сулиндаком может повысить уровень циклоспорина в организме. Это может привести к опасным последствиям. Ваш врач может контролировать уровень циклоспорина, если вы принимаете эти лекарства вместе.

  Отказ от ответственности: Наша цель — предоставить вам самую актуальную и актуальную информацию. Однако, поскольку лекарства взаимодействуют с каждым человеком по-разному, мы не можем гарантировать, что эта информация включает все возможные взаимодействия. Эта информация не заменяет консультацию врача. Всегда говорите со своим лечащим врачом о возможном взаимодействии со всеми отпускаемыми по рецепту лекарствами, витаминами, травами и добавками, а также безрецептурными препаратами, которые вы принимаете.

  Этот препарат имеет несколько предупреждений.

  Предупреждение об аллергии

  Сулиндак может вызвать сильную аллергическую реакцию. Симптомы могут включать:

  • проблемы с дыханием
  • отек лица или горла

  Если у вас появятся эти симптомы, позвоните по номеру 911 или обратитесь в ближайшее отделение неотложной помощи.

  Не принимайте этот препарат снова, если у вас когда-либо была аллергическая реакция на него. Повторный прием может привести к летальному исходу (привести к смерти).

  Предупреждение о взаимодействии с алкоголем

  Употребление алкоголя во время приема сулиндака увеличивает риск желудочного кровотечения или язвы.

  Предупреждения для людей с определенными заболеваниями

  Для людей с высоким кровяным давлением: Сулиндак может привести к развитию высокого кровяного давления или ухудшению существующего высокого кровяного давления. Перед началом и во время приема сулиндака проверьте свое артериальное давление.

  Для людей с язвами или желудочными кровотечениями: Это лекарство увеличивает риск желудочного кровотечения, если у вас в анамнезе были язвы или желудочные кровотечения.

  Для людей с сердечными заболеваниями: Это лекарство может вызвать задержку жидкости, что является проблемой при сердечных заболеваниях. Следите за симптомами задержки жидкости во время приема сулиндака, если вы склонны задерживать воду или у вас сердечная недостаточность.

  Для людей с астмой: Вы не должны принимать сулиндак, если у вас есть история астмы, крапивницы или аллергических реакций после приема аспирина или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). У вас может возникнуть аналогичная реакция на этот препарат, которая может быть смертельной.

  Предупреждения для других групп

  Для беременных: Сулиндак — препарат категории С для беременных. Это означает две вещи:

  1. Исследования на животных показали неблагоприятное воздействие на плод, когда мать принимает препарат.
  2. Не было проведено достаточно исследований на людях, чтобы определить, как препарат может повлиять на плод.

  Поговорите со своим врачом, если вы беременны или планируете забеременеть. Сулиндак следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск.

  Если вы забеременели во время приема этого препарата, немедленно обратитесь к врачу.

  Для женщин, кормящих грудью: Неизвестно, проникает ли сулиндак в грудное молоко. Если это так, и вы кормите грудью, ваш ребенок может подвергаться риску побочных эффектов от этого препарата. Вы и ваш врач можете решить, будете ли вы принимать сулиндак или кормить грудью.

  Для пожилых людей: Если вы старше 65 лет, ваш организм может обрабатывать этот препарат медленнее. Ваш врач может назначить вам более низкую дозировку, чтобы слишком много этого препарата не накапливалось в вашем организме. Слишком большое количество препарата в организме может быть опасным.

  Для детей: Не установлено, что сулиндак безопасен и эффективен для применения у детей младше 18 лет.

  Эта информация о дозировке относится к пероральным таблеткам сулиндака. Сюда не могут быть включены все возможные дозировки и формы. Ваша доза, форма и частота приема будут зависеть от:

  • вашего возраста
  • состояния, которое вы лечите
  • насколько тяжело ваше состояние
  • других заболеваний, которые у вас есть
  • вашей реакции на первую дозу

  ПРИМЕНЕНИ И ПРИЧИНА НАПРАВЛЕНИЯ

  Generic: Sulindac

  • Форма: Оральная таблетка
  • Прочности: 150 мг, 200 мг

  DOSAGE FOR FORTEARITRTHRITH

  . 1002

DOSAGE FOR FORTEARITHRITHRITH

DOSAGE FORTEARITHRITH 9002

DOSAGE FORTEARITRIT лет)

Типичная дозировка: 150 мг два раза в день с равными интервалами (всего 300 мг в день).

Детская доза (возраст 0–17 лет)

Дозировка для детей младше 18 лет не установлена.

Доза для пожилых людей (65 лет и старше)

Пожилые люди могут медленнее переваривать наркотики. Обычная доза для взрослых может привести к тому, что уровень препарата будет выше нормы. Если вы пожилой человек, вам может потребоваться более низкая дозировка или другой график лечения.

Дозировка при ревматоидном артрите

Дозировка для взрослых (возраст 18–64 лет)

Типичная доза: 150 мг два раза в день с равномерными интервалами (всего 300 мг в день).

Детская доза (возраст 0–17 лет)

Дозировка для детей младше 18 лет не установлена.

Доза для пожилых людей (65 лет и старше)

Пожилые люди могут медленнее переваривать наркотики. Обычная доза для взрослых может привести к тому, что уровень препарата будет выше нормы. Если вы пожилой человек, вам может потребоваться более низкая дозировка или другой график лечения.

Дозировка при анкилозирующем спондилите

Доза для взрослых (возраст 18–64 лет)

Типичная дозировка: 150 мг два раза в день с равными интервалами (всего 300 мг в день).

Детская доза (возраст 0–17 лет)

Дозировка для детей младше 18 лет не установлена.

Доза для пожилых людей (65 лет и старше)

Пожилые люди могут медленнее переваривать наркотики. Обычная доза для взрослых может привести к тому, что уровень препарата будет выше нормы. Если вы пожилой человек, вам может потребоваться более низкая дозировка или другой график лечения.

Дозировка при острой боли в плече

Дозировка для взрослых (возраст 18–64 лет)

Типичная доза: 200 мг два раза в день с равными интервалами (всего 400 мг в день). Терапия обычно длится от 7 до 14 дней.

Детская доза (возраст 0–17 лет)

Дозировка для детей младше 18 лет не установлена.

Доза для пожилых людей (65 лет и старше)

Пожилые люди могут медленнее переваривать наркотики. Обычная доза для взрослых может привести к тому, что уровень препарата будет выше нормы. Если вы пожилой человек, вам может потребоваться более низкая дозировка или другой график лечения.

Дозировка при остром подагрическом артрите

Дозировка для взрослых (возраст 18–64 лет)

Типичная доза: 200 мг два раза в день с равномерными интервалами (всего 400 мг в день). Терапия обычно длится семь дней.

Детская доза (возраст 0–17 лет)

Дозировка для детей младше 18 лет не установлена.

Доза для пожилых людей (65 лет и старше)

Пожилые люди могут медленнее переваривать наркотики. Обычная доза для взрослых может привести к тому, что уровень препарата будет выше нормы. Если вы пожилой человек, вам может потребоваться более низкая дозировка или другой график лечения.

Особые рекомендации по дозировке

Для людей с заболеваниями печени: Заболевания печени могут затруднить выведение этого препарата из организма. Это может привести к тому, что уровень наркотиков станет слишком высоким. Если у вас заболевание печени, ваша суточная доза может быть снижена.

Для людей с заболеванием почек: Заболевание почек может затруднить выведение этого препарата из организма. Если у вас заболевание почек, ваша суточная доза может быть снижена.

Отказ от ответственности: Наша цель — предоставить вам самую актуальную и актуальную информацию. Однако, поскольку лекарства действуют на каждого человека по-разному, мы не можем гарантировать, что этот список включает все возможные дозировки. Эта информация не заменяет консультацию врача. Всегда говорите со своим врачом или фармацевтом о дозировках, которые подходят именно вам.

Сулиндак в таблетках для перорального применения используется для краткосрочного лечения боли в плече или подагрического артрита. Это может быть длительное лечение при остеоартрите, ревматоидном артрите или анкилозирующем спондилите.

Этот препарат сопряжен с риском, если вы не принимаете его в соответствии с предписаниями врача.

Если вы прекратите прием препарата или не будете принимать его вообще: Вы можете испытывать усиление болей, вызванных вашим состоянием.

Если вы пропустите дозы или не примете препарат по расписанию: Ваше лекарство может не работать или полностью перестать действовать. Чтобы этот препарат работал хорошо, определенное количество должно постоянно находиться в вашем организме.

Если вы приняли слишком много: В вашем организме может быть опасный уровень препарата. Симптомы передозировки этого препарата могут включать:

• тошноту
• рвоту
• головокружение
• черный или кровавый стул
• кашель с кровью

В редких случаях прием слишком большого количества этого препарата может привести к смерти. Если вы считаете, что приняли слишком много этого препарата, позвоните своему врачу или обратитесь за советом в Американскую ассоциацию токсикологических центров по телефону 1-800-222-1222 или через их онлайн-инструмент. Но если у вас серьезные симптомы, позвоните по номеру 911 или немедленно обратитесь в ближайшее отделение неотложной помощи.

Что делать, если вы пропустите дозу: Если вы пропустите дозу и до следующей дозы осталось более нескольких часов, примите ее как можно скорее. Если до следующей дозы осталось всего несколько часов, пропустите дозу и примите следующую в обычное время.

Никогда не пытайтесь наверстать упущенное, принимая сразу две дозы. Это может привести к опасным побочным эффектам.

Как определить, действует ли препарат: У вас должно быть меньше боли из-за вашего состояния.

Помните об этом, если ваш врач прописывает вам сулиндак.

Общий

• Принимайте это лекарство во время еды, чтобы уменьшить раздражение и повреждение желудка.
• Таблетки для приема внутрь можно разрезать или растолочь.

Хранение

• Храните это лекарство при комнатной температуре от 68°F до 77°F (от 20°C до 25°C).
• Не замораживайте этот препарат.
• Храните этот препарат вдали от света.
• Не храните это лекарство во влажных или сырых помещениях, например, в ванных комнатах.

Запасные части

Это лекарство, выписанное по рецепту, подлежит повторной заправке. Вам не нужен новый рецепт для пополнения этого лекарства. Ваш врач напишет разрешенное количество дозаправок по вашему рецепту.

Путешествия

При поездке с лекарствами:

• Всегда носите с собой лекарства. Во время полета никогда не кладите его в зарегистрированную сумку. Держите его в ручной клади.
• Не беспокойтесь о рентгеновских аппаратах в аэропорту. Они не могут повредить вашему лекарству.
• Возможно, вам потребуется показать сотрудникам аэропорта этикетку аптеки для вашего лекарства. Всегда носите с собой оригинальный контейнер с рецептурной маркировкой.
• Не кладите это лекарство в бардачок автомобиля и не оставляйте его в машине. Обязательно избегайте делать это, когда погода очень жаркая или очень холодная.

Клинический мониторинг

Если вы принимаете сулиндак в течение длительного периода времени, ваш врач может периодически сдавать анализы крови для контроля состояния почек и печени.

Ваш врач может также контролировать вас на наличие признаков желудочного кровотечения, таких как:

• рвота с кровью
• кровавый стул
• черный и липкий стул

Доступность

Этот препарат имеется не в каждой аптеке. Выписывая рецепт, обязательно позвоните заранее, чтобы убедиться, что он есть в вашей аптеке.

Существуют и другие препараты для лечения вашего заболевания. Некоторые из них могут лучше подходить для вас, чем другие. Поговорите со своим врачом о других вариантах лекарств, которые могут вам помочь.

Отказ от ответственности: Компания Healthline приложила все усилия, чтобы вся информация была достоверной, полной и актуальной. Однако эту статью не следует использовать в качестве замены знаний и опыта лицензированного медицинского работника. Вы всегда должны проконсультироваться с врачом или другим медицинским работником, прежде чем принимать какие-либо лекарства. Информация о лекарствах, содержащаяся в данном документе, может быть изменена и не предназначена для охвата всех возможных способов применения, указаний, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействий с лекарственными средствами, аллергических реакций или побочных эффектов. Отсутствие предупреждений или другой информации для данного препарата не означает, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для всех пациентов или для всех конкретных применений.

обезболивающее | наркотик | Британика

таблетки аспирина

Просмотреть все СМИ

Связанные темы:

медицинский каннабис
аспирин
ацетаминофен
НПВП
ацетанилид

Просмотреть весь связанный контент →

Резюме

Прочтите краткий обзор этой темы

анальгетик , любой препарат, который избирательно снимает боль, не блокируя проведение нервных импульсов, заметно изменяя сенсорное восприятие или воздействуя на сознание.
Эта селективность является важным отличием анальгетиков от анестетиков.

Анальгетики можно разделить на два типа: противовоспалительные препараты, которые облегчают боль за счет уменьшения местных воспалительных реакций; и опиоиды, которые действуют на мозг. Опиоидные анальгетики когда-то называли наркотическими средствами, потому что они могут вызывать сон. Опиоидные анальгетики могут использоваться как для краткосрочного, так и для долгосрочного облегчения сильной боли. Напротив, противовоспалительные соединения используются для кратковременного обезболивания и умеренной боли, такой как головная боль, мышечное напряжение, кровоподтеки или артрит.

Большинство противовоспалительных анальгетиков получают из трех соединений, открытых в 19 веке: салициловой кислоты, пиразолона и фенацетина (или ацетофенетидина). Несмотря на то, что они химически не связаны между собой, препараты из этих семейств обладают способностью облегчать боль от легкой до умеренной за счет действия, уменьшающего воспаление в его источнике. Ацетилсалициловая кислота или аспирин, полученный из салициловой кислоты, является наиболее широко используемым мягким анальгетиком. Он считается прототипом противовоспалительных анальгетиков, два других основных типа которых включают ацетаминофен (производное фенацетина) и аспириноподобные препараты или нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), которые включают такие соединения, как ибупрофен, напроксен и фенопрофен. Производные пиразолона, за некоторыми исключениями, больше не используются широко во многих странах из-за их склонности вызывать острую инфекцию, известную как агранулоцитоз.

Аспирин и НПВП имеют сходный молекулярный механизм действия, а именно ингибирование синтеза простагландинов (естественных продуктов воспаленных лейкоцитов), которые вызывают реакции в местных тканях, включающие боль и воспаление. На самом деле, аспирин и все аспириноподобные анальгетики, включая индометацин и сулиндак, полученные из гетероциклического органического соединения, известного как индол, ингибируют синтез и высвобождение простагландинов. Все эти агенты можно разделить на неселективные ингибиторы ЦОГ и селективные ингибиторы ЦОГ. ЦОГ, или циклооксигеназа, представляет собой фермент, ответственный за синтез простагландинов и родственных соединений. Он имеет две формы: ЦОГ-1, которая обнаруживается в большинстве нормальных тканей, и ЦОГ-2, которая индуцируется при наличии воспаления. Поскольку ЦОГ-2 обычно не экспрессируется в желудке, использование ингибиторов ЦОГ-2 (например, рофекоксиба, целекоксиба), по-видимому, приводит к меньшему количеству язв желудка, чем при применении других противовоспалительных анальгетиков, особенно аспирина. Тем не менее, ингибиторы ЦОГ-2 не снижают способность тромбоцитов образовывать сгустки, преимущество, связанное с аспирином и другими неселективными ингибиторами ЦОГ.

Предпочтение селективности ЦОГ и возможность дополнительных молекулярных действий НПВП могут объяснить различия в терапевтических эффектах между аспирином, ацетаминофеном и НПВП. Например, в то время как аспирин эффективен для снижения температуры, а также для облегчения воспаления, ацетаминофен и НПВП являются более сильными жаропонижающими (снижающими жар) анальгетиками. Ацетаминофен, с другой стороны, обладает меньшей противовоспалительной активностью по сравнению с аспирином и НПВП и, таким образом, относительно неэффективен при лечении воспалительных состояний, таких как ревматоидный артрит. Несмотря на это, ацетаминофен является популярным мягким анальгетиком и жаропонижающим средством и является подходящей альтернативой аспирину для пациентов, у которых развиваются тяжелые симптомы раздражения желудка, поскольку он не так вреден для желудочно-кишечного тракта.

Как и следовало ожидать, учитывая их общие механизмы действия, многие противовоспалительные анальгетики имеют схожие побочные эффекты. Считается, что реакции гиперчувствительности на аспириноподобные препараты связаны с накоплением простагландинов после того, как пути, расщепляющие простагландины, блокируются. Эти реакции могут быть фатальными, когда вводятся очень сильные противовоспалительные соединения. Ингибирование синтеза простагландинов может привести к другим серьезным побочным эффектам, таким как пептические язвы и снижение способности тромбоцитов в крови агрегировать и образовывать сгустки. Последний эффект, однако, дал аспирину дополнительное применение в качестве профилактического антитромботического препарата для снижения вероятности тромбоза сердечных или церебральных сосудов — образования сгустка в кровеносном сосуде в сердце или головном мозге. Некоторые аспириноподобные анальгетики также обладают специфическими токсическими эффектами: после введения ацетаминофена иногда возникает поражение печени, а при применении НПВП иногда наблюдается почечная токсичность. Сам аспирин, принятый в передозировке, может вызывать глухоту, звон в ушах, диарею, тошноту и головную боль, которые исчезают при снижении дозы или прекращении приема. Также считается, что аспирин является возбудителем синдрома Рея, редкого и серьезного дегенеративного заболевания головного мозга и жировой ткани печени, сопровождающего некоторые вирусные инфекции у детей и молодых людей.

Оформите подписку Britannica Premium и получите доступ к эксклюзивному контенту.
Подпишитесь сейчас

Опиоидные анальгетики

Термин опиоид был принят в качестве общей классификации всех тех агентов, которые имеют ту же химическую структуру, сайты и механизмы действия, что и эндогенные опиоидные агонисты (эндогенные вещества – это те, которые вырабатываются внутри человеческого организма). Опиоидные вещества охватывают все природные и синтетические химические соединения, тесно связанные с морфином, независимо от того, действуют ли они как агонисты (клеточные активаторы) или антагонисты (вещества, блокирующие действие агонистов). Хотя интерес к этим препаратам всегда был высок из-за их ценности для облегчения боли и из-за проблем злоупотребления и зависимости, интерес усилился в XIX веке.70-х и 80-х годов благодаря открытиям природных морфиноподобных веществ, эндогенных опиоидных нейропептидов.

Опиум представляет собой порошок из высушенного сока мака Papaver somniferum . При пероральном приеме опиум вызывает сон и вызывает состояние спокойного благополучия. Его использование восходит как минимум к вавилонской цивилизации. В начале 19 века было обнаружено, что экстракт опиума содержит более 20 различных сложных органических оснований, называемых алкалоидами, из которых наиболее важными являются морфин, кодеин и папаверин. Эти чистые алкалоиды заменили сырые экстракты опия в терапии.

В 1950-х годах было разработано несколько новых морфиноподобных препаратов. Однако, несмотря на увеличение количества соединений, доступных для облегчения боли, мало что было известно об их местах и ​​механизмах действия. Первый настоящий прорыв произошел после открытия нейробиологами Джоном У. Хьюзом и Хансом У. Костерлицем из Абердинского университета в Шотландии двух сильнодействующих встречающихся в природе обезболивающих пентапептидов (пептидов, содержащих пять связанных аминокислот) в экстрактах свиного мозга. Они назвали эти соединения энкефалинами, и с тех пор было обнаружено еще как минимум шесть. Были выделены более крупные пептиды, называемые эндорфинами, и они содержат последовательности аминокислот, которые могут быть отщеплены как энкефалины. На нейронах головного мозга есть по крайней мере три типа рецепторов, которые активируются энкефалинами. Считается, что морфин и его аналоги оказывают свое действие, активируя один или несколько из этих рецепторов.

Опиоидные препараты полезны при лечении общей послеоперационной боли, сильной боли и других специфических состояний. Использование опиоидов для облегчения боли, связанной с камнями в почках или желчном пузыре, по-видимому, зависит от их способности воздействовать на опиоидные рецепторы в этих тканях и ингибировать сократительную способность. С помощью аналогичного механизма опиоиды также способны облегчать абдоминальные расстройства и потерю жидкости при диарее. Центральные рецепторы, по-видимому, отвечают за способность морфина и его аналогов подавлять кашель, что требует более низких доз, чем те, которые необходимы для обезболивания. Низкие дозы опиоидов применяют также для купирования дыхательной недостаточности, сопровождающей острую сердечную недостаточность, осложненную накоплением жидкости в легких.

Несколько широко используемых природных или синтетических производных морфина используются в лекарственной терапии. Кодеин, встречающийся в природе алкалоид опия, который можно получить синтетически, является полезным пероральным анальгетиком, особенно в сочетании с аспирином. Меперидин был ранним синтетическим аналогом морфина, продаваемым под торговым названием демерол, который первоначально считался способным обеспечить значительную кратковременную анальгезию и небольшую зависимость или ее отсутствие из-за его укороченной продолжительности действия; однако это убеждение оказалось ложным. Метадон, синтетический опиоидный анальгетик, обладает длительным обезболивающим эффектом (от шести до восьми часов) при пероральном приеме и используется для смягчения последствий отмены героиновой зависимости. Среди препаратов-антагонистов опиоидов налоксон и его перорально активная версия более длительного действия, налтрексон, используются в основном для лечения передозировки морфина и для устранения химического ступора, вызванного более широким спектром причин, включая алкогольную интоксикацию и анестезию. При передозировке опиоидами эти препараты обеспечивают выздоровление в течение нескольких минут после инъекции. Однако они могут также спровоцировать тяжелые реакции отмены у человека, зависимого от опиатов.

Эффективность данной дозы опиоидного препарата снижается при его повторном введении на фоне сильной боли. Эта потеря эффективности называется толерантностью. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что толерантность не связана с изменением реакции мозга на наркотики. Животные, демонстрирующие толерантность к морфину после повторных инъекций в знакомой среде, проявляют небольшую устойчивость или не проявляют никакой толерантности при введении тех же доз и тестировании на болевую чувствительность в новых условиях. Таким образом, почти наверняка существует приобретенный аспект толерантности. Клеточные и молекулярные механизмы, лежащие в основе этой потери чувствительности, не ясны. Физическая зависимость и привыкание у человека, применяющего внутривенное введение, тесно связаны с динамикой переносимости препарата; для получения психологических эффектов требуются возрастающие дозы, в то время как толерантность защищает мозг от действия препарата, угнетающего дыхание. У толерантного человека интенсивные побочные реакции могут быть спровоцированы введением антагониста опиоидов, таким образом обнаруживая динамическое внутреннее равновесие, которое ранее, по-видимому, нейтрализовало реакцию мозга на опиоиды. Признаки реакции отмены (например, тревога, тремор, повышение кровяного давления, спазмы в животе и гиперемия) можно рассматривать как признаки активации симпатической нервной системы и в некоторой степени крайнюю, но неспецифическую реакцию возбуждения.